PT-141 10 mg — peptide de recherche au Canada

Achetez du PT-141 au Canada chez Anglo Peptides, un fournisseur canadien de produits destinés à la recherche en laboratoire. Les flacons sont produits dans une installation conforme aux bonnes pratiques de fabrication (cGMP), puis lyophilisés. Chaque commande comprend un certificat d’analyse propre au lot. L’expédition est effectuée depuis le Canada, avec livraison annoncée en 1 à 3 jours ouvrables. Le résumé ci-dessous présente les publications scientifiques et leurs limites.

Qu'est-ce que le PT-141 ?

Le PT-141, connu sous le nom générique de brémélanotide, est un heptapeptide cyclique synthétique et un agoniste des récepteurs de la mélanocortine. C'est le métabolite actif désamidé du Mélanotan II, lui-même un analogue cyclique de la mélanocortine endogène, l'hormone alpha-mélanotrope (alpha-MSH). Sa séquence peptidique est Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH. Le PT-141 porte le numéro CAS 189691-06-3 pour le peptide libre, la formule moléculaire C50H68N14O10 et une masse moléculaire d'environ 1025 g/mol. À titre de note réglementaire factuelle, le brémélanotide est le principe actif du Vyleesi, un produit approuvé par la FDA américaine en 2019 pour le trouble du désir sexuel hypoactif acquis et généralisé chez la femme préménopausée, administré en injection sous-cutanée.^[4] Le matériel fourni ici est un produit chimique de recherche non approuvé, destiné au laboratoire uniquement, et n'est pas ce médicament.

Mécanisme d'action

Le PT-141 est un agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, avec une activité rapportée sur plusieurs sous-types de récepteurs, la pertinence la plus élevée étant attribuée à MC1R et MC4R aux expositions habituelles.^[1] Son activité dans la littérature de recherche est décrite comme étant à médiation centrale, agissant sur les voies de la mélanocortine, en particulier MC4R, dans des régions de l'hypothalamus et du système limbique impliquées dans la signalisation de la réponse sexuelle, plutôt que sur les vaisseaux sanguins périphériques. Cela le rend mécanistiquement distinct de la classe des inhibiteurs de la PDE5, qui agit via la voie périphérique de vasodilatation monoxyde d’azote/GMPc. La voie précise par laquelle l'agonisme de la mélanocortine influence le désir n'est pas pleinement établie dans la littérature.

Applications de recherche

Le PT-141 a été étudié principalement dans le contexte de la physiologie de la réponse sexuelle et de la signalisation de la mélanocortine.

Pharmacologie de la mélanocortine. Les premières caractérisations ont décrit le PT-141 comme un agoniste de la mélanocortine produisant des réponses dans des modèles animaux et explorant ses effets sur la réponse sexuelle.^[1]

Histoire de la recherche clinique. Les premières études d'administration chez des femmes préménopausées ont rapporté des augmentations du désir sexuel subjectif par rapport au placebo,^[2] et des travaux ultérieurs de recherche de dose^[3] ainsi que deux essais de phase 3 identiques, randomisés et contrôlés par placebo (les études RECONNECT) ont évalué l'administration sous-cutanée à la demande et rapporté des améliorations statistiquement significatives du désir et une réduction de la détresse associée, fondant l'approbation réglementaire décrite ci-dessus.^[4] Les effets indésirables rapportés dans le programme clinique comprennent notamment les nausées, les bouffées vasomotrices, les céphalées et des élévations transitoires de la pression artérielle. La documentation réglementaire décrit également un risque d’hyperpigmentation. Ces observations concernent le médicament étudié, et ne valident pas l’emploi humain d’un flacon de recherche.

Cadre de recherche. En dehors de ce contexte clinique approuvé, le PT-141 est proposé comme produit chimique de recherche pour l'étude en laboratoire et préclinique de la signalisation de la mélanocortine. Il est destiné à la recherche uniquement et n'est pas destiné à la consommation humaine.

Stabilité, solubilité et manipulation

Anglo Peptides fournit le PT-141 sous forme de poudre lyophilisée. Vérifiez la forme chimique du produit dans le dossier du lot, notamment lorsqu’un sel d’acétate est indiqué. Pour la recherche, choisissez un solvant compatible avec l’essai. Protégez la poudre de la lumière et de l’humidité, respectez les conditions de conservation documentées et limitez les cycles de congélation-décongélation après reconstitution.

Spécifications du produit

• Composé : PT-141 (brémélanotide), heptapeptide cyclique agoniste de la mélanocortine
• Séquence : Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
• CAS : 189691-06-3 (peptide libre)
• Formule moléculaire : C50H68N14O10
• Masse moléculaire : ~1025 g/mol
• Pureté : ≥99 % par HPLC
• Format : 10 mg par flacon
• Forme : Poudre lyophilisée
• Tests : HPLC et spectrométrie de masse tierces indépendantes
• Documentation : Certificat d'analyse propre au lot
• Origine : Fabriqué au Canada

Qualité, tests et approvisionnement canadien

Chaque lot de PT-141 d'Anglo Peptides est testé de façon indépendante à une pureté ≥99 % avec un certificat d'analyse propre au lot. Produire et conditionner les flacons au Canada nous permet de vérifier la teneur réelle en milligrammes indiquée sur l'étiquette et d'expédier rapidement sans délais douaniers. Pour en savoir plus, consultez notre page sur l'approvisionnement canadien. Le PT-141 est structurellement apparenté au Mélanotan II, un autre peptide de la mélanocortine de notre catalogue.

Lien avec le Mélanotan II et le système mélanocortine

Le PT-141 appartient à la famille des agonistes synthétiques des mélanocortines issus des travaux sur l’alpha-MSH. Sa structure est apparentée à celle du Melanotan II, avec un acide carboxylique terminal à la place de l’amide. Leurs profils pharmacologiques diffèrent, mais le PT-141 n’est pas un agoniste exclusivement sélectif de MC4R et son activité ne se limite pas aux effets centraux. La documentation du médicament brémélanotide rapporte notamment des effets pigmentaires. Ces composés restent des outils de comparaison en recherche sur les mélanocortines. Leur mécanisme diffère de celui des inhibiteurs de la PDE5, qui interviennent dans la voie monoxyde d’azote/GMPc.

Considérations pour l'usage en recherche

Les chercheurs travaillant avec le PT-141 doivent le traiter strictement comme un outil agoniste de la mélanocortine expérimental. La littérature clinique qui a établi son profil a utilisé une dose sous-cutanée définie dans une population spécifique, et ce contexte ne se traduit pas directement en conception dose-réponse de laboratoire, qui devrait être élaborée à partir de la pharmacologie primaire pertinente plutôt que du produit clinique. Comme le composé engage plusieurs sous-types de récepteurs de la mélanocortine, des témoins de sélectivité de récepteur et des témoins de véhicule appropriés sont importants pour des résultats interprétables. La confirmation de l'identité du composé par spectrométrie de masse et la vérification de la pureté de chaque lot sont essentielles, car une préparation impure ou sous-dosée faussera toute relation dose-réponse. Chaque lot d'Anglo Peptides est expédié avec une vérification HPLC tierce et un certificat d'analyse propre au lot afin que le matériel utilisé dans l'expérience corresponde à l'étiquette.

Reconstitution, conservation et manipulation en détail

Pour les travaux de laboratoire, limitez l’exposition du produit à l’humidité et manipulez la poudre selon les consignes du lot. Le choix du diluant dépend de la compatibilité avec l’essai : un conservateur, comme l’alcool benzylique présent dans l’eau bactériostatique, peut modifier certains résultats. Mélangez doucement pour limiter la mousse et vérifiez l’aspect de la préparation. Consignez le solvant, la concentration, le numéro de lot et la date de préparation. Une poudre lyophilisée et une solution n’ont pas les mêmes conditions de stabilité. Respectez les températures et les durées validées pour chacune, protégez le produit de la lumière et évitez les cycles répétés de congélation-décongélation. Les données propres au lot et les procédures du laboratoire priment sur toute règle générale de conservation.

Foire aux questions

Références

1. Molinoff PB, Shadiack AM, Earle D, Diamond LE, Quon CY. PT-141: a melanocortin agonist for the treatment of sexual dysfunction. Ann N Y Acad Sci. 2003;994:96-102. PubMed
2. Diamond LE, Earle DC, Heiman JR, Rosen RC, Perelman MA, Harning R. An effect on the subjective sexual response in premenopausal women with sexual arousal disorder by bremelanotide (PT-141), a melanocortin receptor agonist. J Sex Med. 2006;3(4):628-638. PubMed
3. Clayton AH, Althof SE, Kingsberg S, et al. Bremelanotide for female sexual dysfunctions in premenopausal women: a randomized, placebo-controlled dose-finding trial. Womens Health (Lond). 2016;12(3):325-337. PubMed
4. Kingsberg SA, Clayton AH, Portman D, et al. Bremelanotide for the Treatment of Hypoactive Sexual Desire Disorder: Two Randomized Phase 3 Trials. Obstet Gynecol. 2019;134(5):899-908. PubMed

Usage en recherche uniquement. Le PT-141 fourni par Anglo Peptides est destiné exclusivement à la recherche en laboratoire et universitaire autorisée. Ce n'est pas un médicament, un complément alimentaire ou un produit médical, et il n'est pas destiné à la consommation humaine, au diagnostic ou au traitement.

Le PT-141 d’Anglo Peptides est proposé en flacon de 10 mg, avec une pureté ≥99 % vérifiée par Janoshik Labs et une expédition depuis le Canada. Sélectionnez le format ci-dessus et consultez le certificat du lot.